Új kiadványok
Gyógyszerek
Orzol
Az Orzol egy antibakteriális gyógyszer, egy imidazol-származék. Hatóanyagként ornidazolt tartalmaz.
Az ornidazol hatásmechanizmusának elve a gyógyszerre érzékeny baktériumok DNS-szerkezetének elpusztításán alapul. Az aktivitás a hüvelyi trichomonadokkal, a dizentériás amőbákkal, a bél lambliákkal, valamint az egyes anaerobokkal (beleértve a fusobaktériumokat, bakteroidokat, klostridiumokat és az érzékeny eubaktériumtörzseket) és az anaerob coccusokkal (peptostreptococcusok és peptococcusok) szemben fejlődik ki.
Jelzések Orzola
Parenterálisan alkalmazzák súlyos és akut fertőzések esetén, vagy ha a gyógyszer szájon át történő bevétele lehetetlen – a következő állapotok és kóros állapotok esetén:
- Általános anaerob fertőzések, amelyek gyógyszerekre érzékeny mikroflórával járnak: peritonitis és szepszis agyhártyagyulladással, valamint endometritis, szeptikus abortusz, posztoperatív sebfertőzések és szülés utáni szepszis;
- anaerob baktériumokkal kapcsolatos fertőzések megelőzése: nőgyógyászati beavatkozások vagy egyéb műtétek esetén (különösen a végbél és a vastagbél területén);
- amoebikus eredetű vérhas, súlyos formában előforduló, valamint az amebiasis bármilyen extraintesztinális típusa;
- májtályog és giardiasis.
[ 4 ]
Kiadási űrlap
A gyógyszert infúziós folyadék formájában, 0,1 literes injekciós üvegekben szabadítják fel.
Gyógyszerhatástani
Az ornidazol gyógyhatása - DNS-tropikus szer, amely szelektíven hat a baktériumokra, amelyek enzimrendszerei képesek helyreállítani a nitrocsoportot, és serkentik a fehérjék (a ferridoxinok kategóriájából) és a nitrovegyületek kölcsönhatását. A gyógyszer, miután bejutott a baktériumsejtbe, a mikrobiális nitroreduktázok és a korábban helyreállított nitroimidazol hatására elkezdi helyreállítani a nitrocsoport aktivitását.
A helyreállítás komponensei kötődnek a DNS-hez, ami annak lebomlásához vezet, és egyidejűleg elpusztítják a DNS transzkripcióját és replikációját. Ezenkívül a gyógyszer metabolikus elemei citotoxikus hatásúak és elpusztítják a sejtlégzés folyamatait.
A gyógyszer szövődmények nélkül behatol a bakteriális sejtekbe, szintetizálódik a DNS-ükkel és elpusztítja a replikációt.
[ 5 ]
Farmakokinetikája
A gyógyszer átjut a méhlepényen és a vér-agy gáton, behatol az agy-gerincvelői folyadékba, a peritoneális és pleurális folyadékba, a nyálba, a csontszövetbe, az epébe a hüvelyváladékkal és a májba, valamint kiválasztódik az anyatejjel is. Az anyag plazmafehérje-szintézise kevesebb, mint 20%.
15 mg/kg-os dózis intravénás beadása, majd 7,5 mg/kg-os dózis 6 órás időközönként történő alkalmazása után az egyensúlyi gyógyszerszint 18-26 mcg/ml. A gyógyszer körülbelül 30-60%-a anyagcsere-folyamatokon (glükuronidáció, hidroxiláció és oxidációs folyamatok) megy keresztül a szervezetben.
A gyógyszer kiválasztása főként a veséken keresztül történik (60-80%), körülbelül 20%-a változatlan formában. 6-15%-a a belekben ürül.
Adagolás és beadás
A gyógyszert 15-30 perc alatt kell beadni.
Anaerob fertőzés esetén 12 év feletti tinédzser és felnőtt esetében először 0,5 g gyógyszert kell beadni 12 órás szünetekkel vagy 1 g-ot 24 órás időközönként, 5-10 napig (lépcsőzetes adag). A beteg állapotának stabilizálása után át kell térni az ornidazol orális szedésére (például 1 tabletta 0,5 g 12 órás időközönként).
12 év alatti, 6 kg-nál nagyobb testsúlyú személyek esetében a napi adagot 20 mg/kg alapján választják ki, és 2 injekcióra osztják. A gyógyszert 5-10 nap alatt kell beadni.
Az anaerob fertőzés (12 éves kortól serdülők és felnőttek) kialakulásának megelőzése érdekében 0,5-1 g adagot kell alkalmazni 60 perccel a műtét megkezdése előtt.
A vegyes fertőzések kialakulásának megelőzése érdekében a gyógyszert penicillinekkel, aminoglikozidokkal vagy cefalosporinokkal kombinálva alkalmazzák. Ebben az esetben a gyógyszereket külön adják be.
Súlyos lefolyású amőbás eredetű dizentéria, valamint bármilyen extraintesztinális típusú amoebiasis esetén a 12 év feletti személyeknek 1 injekciót adnak be, amely 0,5-1 g-nak felel meg, majd később 0,5 g-ot 12 órás szünetekkel, 3-6 napig.
12 év alatti gyermekek esetében az adagot 20-30 mg/kg arányban kell kiválasztani; az adagot 2 injekcióra kell osztani.
Veseelégtelenségben szenvedőknél meg kell hosszabbítani a gyógyszeradagolás közötti időközt, vagy csökkenteni kell az egyszeri és a napi adagot.
Terhesség Orzola alatt történő alkalmazás
Az Orzolt nem szabad az első trimeszterben felírni. A második és harmadik trimeszterben csak szigorú indikációk esetén alkalmazható. Az állatkísérletek nem mutattak ki toxikus vagy teratogén hatást a magzatra.
Ha szoptatás alatt szükség van a gyógyszer alkalmazására, a szoptatást leállítják.
Ellenjavallatok
Fő ellenjavallatok:
- súlyos intolerancia a gyógyszer összetevőivel vagy más nitroimidazol-származékokkal szemben;
- epilepszia vagy központi idegrendszeri diszfunkció;
- szklerózis multiplex;
- krónikus jellegű alkoholizmus;
- keringési zavarok, vérképzőszervi betegségek vagy egyéb hematológiai rendellenességek.
Mellékhatások Orzola
Az ornidazol mellékhatásainak intenzitása az adag nagyságától függ. A manifesztációk között:
- vér- és nyirokrendszeri elváltozások: a csontvelőre vagy neutropéniára gyakorolt hatások tünetei;
- immunrendszeri rendellenességek: intolerancia jelei;
- az epidermisz és a bőr alatti réteg elváltozásai: urticaria, epidermális kiütések és viszketés;
- idegrendszeri zavarok: remegés, szédülés, görcsök, izommerevség, álmosság, koordinációs zavar, fejfájás, vegyes vagy szenzoros polineuropátia tünetei és átmeneti eszméletvesztés;
- gyomor-bélrendszeri problémák: hányás, ízérzészavarok, fémes íz és hányinger;
- máj- és epeúti károsodás: a májfunkciós tesztek változásai;
- Szisztémás rendellenességek és elváltozások az injekció beadásának helyén: fáradtság, láz, nehézlégzés és az injekció beadásának helyén fellépő elváltozások, beleértve a bőrpírt, égő érzést, fájdalmat és trombózist.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Az ornidazol abban különbözik a többi nitroimidazol-származéktól, hogy nem lassítja az aldehid-dehidrogenáz hatását, ami lehetővé teszi az alkoholos italokkal való kombinálását.
A gyógyszer fokozhatja a szájon át szedett kumarin antikoagulánsok (warfarin) hatását, ezért ezek adagját módosítani kell.
Az Orzol meghosszabbítja a vekurónium-bromid izomlazító hatását.
A fenobarbitállal és más enziminduktorokkal való kombináció csökkenti az ornidazol intraszérum keringésének időtartamát, míg az enzimek hatását lassító anyagokkal (például cimetidinnel) való kombináció éppen ellenkezőleg, növeli azt.
Tárolási feltételek
Az Orzolt kisgyermekektől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet-indikátorok - legfeljebb 25 °C.
Szavatossági idő
Az Orzol a gyógyászati anyag eladásától számított 24 hónapon belül felhasználható.
[ 20 ]
Gyermekeknek szóló jelentkezés
A gyógyszert nem szabad 6 kg-nál kisebb testsúlyú csecsemőknél alkalmazni.
[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]
Analógok
A gyógyszer analógjai a Dazolik, Ornigil, Ornisol Intezollal, Metronidazol és Meradazol Ornigil-lel, valamint a Metrogil mellett Fazizhin Meratinnal és Ornidazollal. Ezenkívül a lista tartalmazza a Metressa, Tinidazol, Efloran Metridommal, Tagera, Trichopol Protozal-lal és Trikaside-dal.
[ 26 ]